| |
Hioscin-butilbromid
| |
| Sustavno (IUPAC) ime | |
| [7(S)-(1?,2ß,4ß,5?,7ß)]-9-butil-7-(3-hidroksi-1-okso-2-fenilpropoksi)-9-metil-3-oksa-9-azonitriciklo[3.3.1.0(2,4)]nonan | |
| Identifikatori | |
| CAS broj | |
| ATK kôd | A03 |
| PubChem | |
| Kemijski podaci | |
| Kemijska Formula | C21H30NO4+ |
| Mol. masa | 360.467 g/mol |
| Sinonimi | Butilskopolamin |
| Farmakokinetski podaci | |
| Bioraspoloživost | <1% |
| Vezanje na proteine plazme | slabo |
| Metabolizam | ? |
| Vrijeme polueliminacije | 5 sati |
| Eliminacija | urinom 50% and ostalo preko fecesa |
| Farmakoinformacijski podaci | |
| Trudnoća - kategorija |
C |
| Registriran u RH? |
Da |
| Trgovački nazivi u RH |
Buscol, Buscopan |
| Status |
Na liječnički recept |
| Način primjene | oralno (dražeje), rektalno |
Hioscin-butilbromid se još naziva i butilskopolamin. U pitanju je polusintetski derivat skopolamina (spoj kvaternog amonija), prirodnog alkaloida velebilja i sličnih biljaka iz porodice Solanaceae. Naime, na dušiku je uvedena butilna skupina čime je skopolamin postao pozitivno nabijeni ion butilskopolaminij, tj. butil hioscinij. Dolazi u obliku bromida. Tako izmijenjeni skopolamin više nije u stanju proći kroz krvno-moždanu barijeru i ne može djelovati na mozak uzrokujući uznemirenost, halucinacije i derilij.
Farmakoterapijska skupina i djelovanje
Pripada skupini antikolinergika odnosno antimuskarinskih lijekova. Spazmolitičko djelovanje zbiva se na razini izvršnih glatkomišićnih stanica i autonomnih ganglija mehanizmom blokade kolinergičkih receptora. Hioscin-butilbromid opušta glatko mišićje probavnog sustava, žučnih i mokraćnih putova te ženskih spolnih organa, pa tako smiruje grčeve i popratnu bol. Koristi se za liječenje spazama i prateće boli zbog hipermotiliteta želuca i crijeva, žučnih i mokraćnih putova, spastičkog zatvora stolice i dismenoreje. Može doći do pojave tzv. antikolinergičkih djelovanja, tj. do smanjenja lučenja znoja i sline, smetnji mikcije (naknadno kapanje ili smanjeni mlaz mokraće) i ubrzanja srčanog ritma.
Terapijske indikacije
Spazmi i prateća bol zbog hipermotiliteta želuca i crijeva, žučnih i mokraćnih puteva, spastička konstipacija i dismenoreja.
Kontraindikacije
Preosjetljivost na hioscin, glaukom, hipertrofija prostate, paralitički ileus, mehaničke stenoze probavnog sustava, tahikardija i megakolon.
Interakcije
Djelovanje hioscin-butilbromida pojačava pri istodobnoj uporabi s ostalim lijekovima s antikolinergičkim djelovanjem (antihistaminici, simpatomimetici, triciklički antidepresivi), a slabi pri istodobnoj uporabi s dopaminskim antagonistima. Zbog smanjenog motiliteta probavnog sustava i usporenog prolaska sadržaja izazvanog hioscin-butilbromidom, može se promijeniti apsorpcija i smanjiti bioraspoloživost ostalih lijekova.
Trudnoća i dojenje
Sigurnost uporabe u trudnoći nije provjerena pa se preporučuje prosuditi korist od davanja lijeka u odnosu na moguću opasnost po dijete, napose u prvim trima mjesecima trudnoće. U tijeku dojenja preporučuje se rabiti ga s oprezom, iako nije dokazana prisutnost u majčinu mlijeku.
Posebna upozorenja
Hioscin-butilbromid u starijih ljudi može izazvati antikolinergički sindrom, smetenost i psihotičke reakcije, pa ga treba opezno dozirati. Trebaju ga izbjegavati bolesnici s akutnom porfirijom.
Doziranje
Odrasli uzimanju dnevne doze od 30 do 100 mg podjeljeno u tri do pet doza. Djeci u dobi od 6 do 12 godina daje se po potrebi 10 do 30 mg.
Predoziranje
Akutno predoziranje uzrokuje prolazne antikolinergičke učinke na izlučivanje znoja i sline, na akomodaciju oka te srčani rad (suha crvena koža, midrijaza, tahikardija i druge) koji ubrzo nestaju nakon prestanka liječenja.
Nuspojave
Hioscin-butilbromid se dobro podnosi pa uporaba propisanih doza rijetko izaziva prolazne antikolinergičke reakcije, npr. suhoću usta i žeđ, suhoću kože, midrijazu s gubitkom akomodacije i fotofobijom (zamagljenje vida), tahikardiju, otežano mokrenje i opstipaciju, a veoma rijetko smetenost i psihotične reakcije. Zamagljenje vida može se pojaviti pri peroralnoj uporabi visokih doza. Sve te nuspojave nestaju ubrzo nakon prestanka liječenja odnosno nakon smanjenja doze. Ako se pojavi alergijska reakcija (urtikarija, a iznimno rijetko i angioneurotski edem) liječenje treba odmah prekinuti.
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Dopusnica nije potvrđena VRTS-om.
Sav sadržaj pod ovom dopusnicom popisan je ovdje.