H2 blokatori

H2 blokatori ili antagonisti H2 receptora jesu lijekovi za liječenje peptičkih bolesti kao što su gastritis, peptički ulkus i GERB

Povijest

Prije tridesetak godina praktički nije bilo učinkovitijih lijekova za tretiranje gastritisa, peptičkog ulkusa i ostalih peptičkih bolesti od antacida i bizmutovih spojeva. Onda su se, sedamdesetih godina prošlog stoljeća pojavili prvi lijekovi koji su bili nešto sasvim novo. Učinkovitost tih lijekova bila je revolucionarna.

Uloga histamina

Fiziolozi su uvidjeli da je za želučano lučenje jako bitan spoj histamin. On potiče lučenje želučanog soka i smatralo se da bi blokadom njegovog djelovanja došlo do značajnog pada intenziteta lučenja HCl u želucu. Karakteristično je da se histamin veže za dvije vrste receptora:

• H1 receptori - nalaze se posvuda u organizmu a najviše u koži. Vezanje histamina na te receptore uzrokuje početak alergijske reakcije. Nalaze se i u mozgu. Lijekovi koji se vežu na te receptore nazivaju se antihistaminici i služe u terapiji alergija.
• H2 receptori - nalaze se samo u parijetalnim stanicama želuca i vezanje histamina na te receptore potiče parijetalne stanice na lučenje želučanog soka.

Dakako, trebalo je pronaći lijek koji bi se specifično vezao samo za H2 receptore, blokirali ih (inaktivirali) i tako spriječili vezanje histamina za njih, i posljedično lučenje želučanog soka.

Lijekovi

Prvi takvi lijekovi bili su burimamid i metiamid, ali su ubrzo napušteni zbog slabe učinkovitosti i velike otrovnosti. Veliki terapijski proboj dogodio se dolaskom cimetidina, lijeka koji je bio dovoljno učinkovit uz relativno nisku toksičnost. Danas je i cimetidin umnogome zamijenjen puno učinkovitijim i sigurnijim lijekovima kao što su ranitidin i famotidin. U svijetu osim njih postoje još i nizatidin, roksatidin i niperotidin.

 

Ovaj tekst ili jedan njegov dio preuzet je s mrežnih stranica uglasog portala farmakologija.com (http://farmakologija.com).  Vidi dopusnicu za Wikipediju na hrvatskome jeziku: Farmakologija.com.