Moksonidin

Moksonidin

Moksonidin je noviji lijek, antihipertenziv, i spada u skupinu blokatora imidazolinskih receptora.

Naziv lijeka

Physiotens®

Djelovanje

Po kemijskoj strukturi je vrlo sličan klonidinu, ali za razliku od klonidina manje djeluje na alfa-adrenergičke receptore, a više na imidazolinske receptore. Mjesto antihipertenzivnog djelovanja moksonidina jest središnji živčani sustav. U moždanom deblu moksonidin selektivno stimulira I1-imidazolinske receptore. Ovi imidazolinski receptori koncentrirani su u rostralnoj ventrolateralnoj meduli, području odgovornom za centralnu kontrolu perifernih funkcija simpatičkog živčanog sustava. Ukupni učinak blokade I1-imidazolinskih receptorima jest smanjena aktivnost simpatikusa.

Moksonidin se razlikuje od prve generacije antihipertenziva s centralnim djelovanjem (metildopa, klonidin) po tome što pokazuje znatno niži afinitet vezanja za moždane alfa-2-adrenoreceptore u usporedbi sa I1-imidazolinskim receptorima; smatra se da je stimulacija alfa 2-adrenoreceptora odgovorna za sedaciju i suha usta, kao najčešće neželjene učinke prve generacije centralno djelujućih antihipertenziva. Moksonidin dovodi do širenja krvnih žila i do sniženja arterijskog tlaka. Osim toga, nakon šestomjesečne terapije dolazi do smanjenja prethodno postojeće hipertrofije lijevog ventrikula srca.

Primjena i doziranje

Koristi se u liječenju hipertenzije u obliku tableta. Liječenje treba započeti najnižom dozom od 0,2 mg dnevno, tj. 1 tableta 0,2 ujutro. Ako terapijski odgovor nije dovoljan, nakon tri tjedna se može povećati na 0,4 mg, kao pojedinačna doza ili podijeliti u dvije doze. Ako terapijski odgovor nije dovoljan niti nakon sljedeća tri tjedna, doza se može povećati na max 0,6 mg. Ako se moksonidin uzima istodobno s beta-blokatorom, a liječenje treba prekinuti, prvo treba prekinuti uzimanje beta - blokatora, a tek nakon toga uzimanje moksonidina.

Kontraindikacije

• preosjetljivost na neki sastojak lijeka
• sindrom bolesnog sinusnog čvora
• bradikardija (frekvencija srca u mirovanju<50 otkucaja/min)
• teška disfunkcija bubrega (GFR < 30 ml/min, koncentracija kreatinina u serumu > 160 mcmol/l).

Nuspojave

Na početku liječenja se obično prijavljuju suha usta, glavobolja, i pospanost. Povremeno su prijavljivani umor i omaglica. Međutim, učestalost i jačina navedenih simptoma često se smanjuju tijekom liječenja.

Rijetko su prijavljeni slučajevi alergijskih kožnih reakcija i/ili edema

 

Ovaj tekst ili jedan njegov dio preuzet je s mrežnih stranica uglasog portala farmakologija.com (http://farmakologija.com).  Vidi dopusnicu za Wikipediju na hrvatskome jeziku: Farmakologija.com.