WikiSysop: Zamjena teksta - '' u ''

2025-06-22T09:13:15Z

Zamjena teksta - '' u ''

←Starija inačica		Inačica od 22. lipanj 2025. u 09:13
Redak 1:		Redak 1:
	~~<!--'''Lakozamid'''-->~~Lakozamid je funkcionalizirana [[aminokiselina]] koja se koristi za dodatno liječenje parcijalnih napadaja i dijabetičke neuropatske boli. Lakozamid, odnosno (R)-2-acetamido-N-benzil-3-metoksipropionamid, je [[lijek]] koji pripada klasi organskih spojeva poznatih kao n-acil-alfa aminokiseline. To su spojevi koji sadrže alfa aminokiselinu (ili njegov derivat) koji nosi acilnu skupinu na svom terminalnom dušikovom [[Atom\|atomu]].<ref>{{Citiranje časopisa\|author=Christoph Kellinghaus\|title=Lacosamide as treatment for partial epilepsy: mechanisms of action,		Lakozamid je funkcionalizirana [[aminokiselina]] koja se koristi za dodatno liječenje parcijalnih napadaja i dijabetičke neuropatske boli. Lakozamid, odnosno (R)-2-acetamido-N-benzil-3-metoksipropionamid, je [[lijek]] koji pripada klasi organskih spojeva poznatih kao n-acil-alfa aminokiseline. To su spojevi koji sadrže alfa aminokiselinu (ili njegov derivat) koji nosi acilnu skupinu na svom terminalnom dušikovom [[Atom\|atomu]].<ref>{{Citiranje časopisa\|author=Christoph Kellinghaus\|title=Lacosamide as treatment for partial epilepsy: mechanisms of action,
	pharmacology, effects, and safety\|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2754090/\|date=2009\|journal=Therapeutics and Clinical Risk Management\|volume=5\|pages=757–766}}</ref>		pharmacology, effects, and safety\|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2754090/\|date=2009\|journal=Therapeutics and Clinical Risk Management\|volume=5\|pages=757–766}}</ref>

WikiSysop: Bot: Automatski unos stranica

2021-11-01T04:25:33Z

Bot: Automatski unos stranica

Nova stranica

Lakozamid je funkcionalizirana [[aminokiselina]] koja se koristi za dodatno liječenje parcijalnih napadaja i dijabetičke neuropatske boli. Lakozamid, odnosno (R)-2-acetamido-N-benzil-3-metoksipropionamid, je [[lijek]] koji pripada klasi organskih spojeva poznatih kao n-acil-alfa aminokiseline. To su spojevi koji sadrže alfa aminokiselinu (ili njegov derivat) koji nosi acilnu skupinu na svom terminalnom dušikovom [[Atom|atomu]].<ref>{{Citiranje časopisa|author=Christoph Kellinghaus|title=Lacosamide as treatment for partial epilepsy: mechanisms of action,
pharmacology, effects, and safety|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2754090/|date=2009|journal=Therapeutics and Clinical Risk Management|volume=5|pages=757–766}}</ref>

== Indikacija ==
Lakozamid je [[Antiepileptici|antiepileptik]] odobren za adjuvantnu terapiju i monoterapiju parcijalne epilepsije. Lakozamid utječe na sporu inaktivaciju natrijevih kanala reguliranih naponom, rezultat čega je stabilizacija hiperekscitabilnih membrana neurona.

Lakozamid se koristi zajedno s drugim lijekovima za liječenje parcijalnih napadaja kod ljudi s [[Epilepsija|epilepsijom]] koji imaju najmanje 17 godina. Injekcija lakozamida je indicirana za kratkotrajnu uporabu kada oralna terapija nije učinkovita.

Lijek je odobren 29.10.2008. u [[Sjedinjene Američke Države|SAD]]-u i 03.09.2008. [[Europska unija|Europskoj Uniji]] pod tržišnim imenom [https://mediately.co/hr/drugs/Z3LiCuojiaxGO2aw0rModRVCuuZ/vimpat-150-mg-filmom-oblozene-tablete#indications VIMPAT]. Dostupne formulacije su oralne tablete, sirup i intravenozna infuzija. <ref>{{Citiranje časopisa|title=Lacosamide|url=https://www.drugbank.ca/drugs/DB06218}}</ref>

== Mehanizam djelovanja ==
Lakozamid djeluje tako što potiče sporu inaktivaciju natrijevih kanala prilikom depolarizacije membranskog potencijala. Nedavne studije upućuju na to da lakozamid utječe samo na one neurone koji su dugotrajno depolarizirani ili aktivni, tipično za [[Neuron|neurone]] u središtu epileptičkog napadaja, za razliku od ostalih antiepileptičkih lijekova kao što su karbamazepin ili lamotrigin koji usporavaju oporavak od inaktivacije i smanjuju sposobnost neurona da aktiviraju akcijske potencijale.

Lakozamid djeluje i neuroprotektivno vezanjem na CRMP-2 protein, [[fosfoprotein]] koji je prvenstveno eksprimiran u živčanom sustavu i koji je uključen u [[Stanična diferencijacija|diferencijaciju]] neurona i kontrolu izlučivanja [[Akson|aksona]]. Uloga CRMP-2 vezanja u kontroli napadaja nije potpuno razjašnjena, ali pretpostavlja se da vezanjem ovog proteina i lakozamida dolazi do smanjene mogućnosti nastanka abnormalnih živčanih struktura u mozgu. <ref>{{Citiranje časopisa|author=Sarah M. Wilson, Rajesh Khanna|title=Specific binding of lacosamide to collapsin response mediator protein 2 (CRMP2) and direct impairment of its canonical function: implications for the therapeutic potential of lacosamide|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4272652/|date=2015-4|journal=Molecular neurobiology|volume=51|issue=2|pages=599–609|id=10.1007/s12035-014-8775-9}}</ref>

== Farmakokinetika ==
Nakon oralnog uzimanja lakozamida, najviša razina u [[Krv|krvi]] postiže se u trajanju od 1 do 4 sata. Bioraspoloživost ovog lijeka je gotovo 100%. Potrebno je oko 13 sati da količina lijeka u krvi padne za najmanje 50%. iz toga proizlazi da je lijek potrebno uzimati dva puta dnevno, svakih 12 sati. Lijek se metabolizira u [[Jetra|jetri]] pomoću enzima porodice [[Citokrom P-450|citokrom-P450 oksidaza]]: CYP2C19,CYP2C9 i CYP3A4. Primarni metaboliti koji se izlučuju putem [[Bubreg|bubrega]] su nepromijenjeni lakozamid (približno 40% doza), njegov O-desmetilni metabolit (približno 30%) i strukturno nepoznata polarna frakcija (~20%). Metabolit O-desmetil-lakozamid nema poznatu farmakološku aktivnost. Osobe s lošom funkcijom bubrega trebaju uzimati nižu dozu lijeka, jer lijek može ostati duže u krvotoku i uzrokovati štetne nuspojave.<ref>{{Citiranje časopisa|author=Pubchem|title=Lacosamide|url=https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Lacosamide#section=Metabolism-Metabolites}}</ref>

== Ograničenja terapije antiepilepticima ==
Terapija antiepilepticima još uvijek je samo simptomatska te predstavlja olakšanje stanja bolesnicima, ali ne i mogućnost potpunog izlječenja. Danas su još uvijek brojne štetne nuspojave tijekom korištenja antiepileptika, a moguće su i interakcije s drugim lijekovima kod nekih osoba te se ne preporuča [[politerapija]].

== Nuspojave ==
Najčešće moguće [[Nuspojava|nuspojave]] uključuju mučninu, povraćanje, zatvor, vrtoglavicu, glavobolju, poremećenu koordinaciju, pospanost, tremor, depresiju, abnormalno hodanje, zamagljen vid, abnormalne pokrete oka te svrbež.

U ozbiljne nuspojave ubraja se dvostruki vid, brzi ili snažni otkucaji srca, groznica, osip na koži, natečene žlijezde, simptomi gripe, modrice, utrnulost, bol, slabost mišića, gubitak apetita, [[žutica]] (yellowing na koži ili očima) ili bol u leđima, zamagljen ili krvavi urin, oticanje.<ref>{{Citiranje časopisa|title=Lacosamide|url=https://www.epilepsy.com/medications/lacosamide}}</ref>

== Izvori ==
{{izvori}}
[[Kategorija:Lijekovi]]

Lakozamid - Povijest promjena

WikiSysop: Zamjena teksta - '' u ''

WikiSysop: Bot: Automatski unos stranica