WikiSysop: Zamjena teksta - '' u ''

2024-12-15T10:36:05Z

Zamjena teksta - '' u ''

←Starija inačica		Inačica od 15. prosinac 2024. u 10:36
Redak 1:		Redak 1:
	~~<!--'''Benzodiazepini'''-->~~[[Datoteka:Anksiolitici.jpg\|mini\|desno\|350px\|Primjeri lijekova za smirenje iz skupine benzodiazepina.]]		[[Datoteka:Anksiolitici.jpg\|mini\|desno\|350px\|Primjeri lijekova za smirenje iz skupine benzodiazepina.]]

	'''Benzodiazepini'''<ref>Rang, H.P., Dale, M.M. , Ritter, J.M., Moore, P.K. ''Farmakologija'', 1. hrvatsko izdanje, Golden marketing - Tehnička knjiga, Zagreb, 2006., {{ISBN\|953212201X}}, str. 517-523.</ref> su skupina [[lijek]]ova koji se koriste u liječenju [[anksioznost]]i, nesanice i sličnih stanja povezanih sa živčanom napetošću.		'''Benzodiazepini'''<ref>Rang, H.P., Dale, M.M. , Ritter, J.M., Moore, P.K. ''Farmakologija'', 1. hrvatsko izdanje, Golden marketing - Tehnička knjiga, Zagreb, 2006., {{ISBN\|953212201X}}, str. 517-523.</ref> su skupina [[lijek]]ova koji se koriste u liječenju [[anksioznost]]i, nesanice i sličnih stanja povezanih sa živčanom napetošću.

WikiSysop: Bot: Automatski unos stranica

2021-11-01T18:35:20Z

Bot: Automatski unos stranica

Nova stranica

[[Datoteka:Anksiolitici.jpg|mini|desno|350px|Primjeri lijekova za smirenje iz skupine benzodiazepina.]]

'''Benzodiazepini'''<ref>Rang, H.P., Dale, M.M. , Ritter, J.M., Moore, P.K. ''Farmakologija'', 1. hrvatsko izdanje, Golden marketing - Tehnička knjiga, Zagreb, 2006., {{ISBN|953212201X}}, str. 517-523.</ref> su skupina [[lijek]]ova koji se koriste u liječenju [[anksioznost]]i, nesanice i sličnih stanja povezanih sa živčanom napetošću.

Jedni su od najčešće propisivanih<ref>[http://www.halmed.hr/Novosti-i-edukacije/Publikacije-i-izvjesca/Izvjesca-o-potrosnji-lijekova/] HALMED: "Izvješće o potrošnji lijekova u Republici Hrvatskoj u 2017. godini", 2007. (pristupljeno 17. svibnja 2019.)</ref> i zloupotrebljavanih lijekova te su često sastavni dio kućne ljekarne (tzv. "lijekovi za smirenje").

== Kemija ==
[[Datoteka:Benzodiazepine_a.svg|minijatura|desno|220px|Opća formula benzodiazepina]]

Osnova kemijske strukture je biciklički 1,4-benzodiazepinski prsten. Benzodiazepini se međusobno razlikuju prema supstituentima koji su vezani na biciklički prsten. Postoje četiri glavna supstituenta koji se mogu modificirati bez gubitka aktivnosti (R1, R2, R2', R7). Oni utječu na jačinu, brzinu i duljinu djelovanja lijeka.

Prvi benzodiazepin, '''[[klordiazepoksid]]''', sintetiziran je slučajno 1961. godine u laboratorijima tvornice Hoffman la Roche.

===Predstavnici===

{| Class = "wikitable"
|-
!Diazepam
!Oksazepam
!Lorazepam
!Bromazepam
!Alprazolam
|-
|-
|[[Datoteka:Diazepam_structure.svg|130px]]
|[[Datoteka:Oxazepam.svg|150px]]
|[[Datoteka:Lorazepam.svg|150px]]
|[[Datoteka:Bromazepam.svg|130px]]
|[[Datoteka:Alprazolam_structure.svg|120px]]
|-
!Nitrazepam
!Klonazepam
!Flurazepam
!Midazolam
|-
|[[Datoteka:Nitrazepam.svg|150px]]
|[[Datoteka:Clonazepam_200.svg|150px]]
|[[Datoteka:Flurazepam.svg|130px]]
|[[Datoteka:Midazolam.svg|120px]]
|-
|}

== Djelovanje ==

Benzodiazepini su [[Depresori|depresori središnjeg živčanog sustava]]. 
Učinak im je vrlo srodan njihovim prethodnicima - [[barbiturati]]ma, ali je slabiji i uz bolji farmakološki profil.

Pri niskim dozama općenito djeluju kao '''[[anksiolitici]]''', a pri višim dozama kao '''[[sedativi]]''' i '''[[hipnotici]]'''.
Također imaju '''[[Antikonvulzivi|antikonvulzivno]]''' i '''[[Miorelaksansi|miorelaksirajuće]]''' djelovanje te mogu uzrokovati [[Anterogradna amnezija|anterogradnu amneziju]].

=== Mehanizam djelovanja ===

Benzodiazepini su '''pozitivni alosterički modulatori GABAA receptora'''.
 GABAA receptor je spregnut s transmembranskim kanalom koji propušta kloridne ione u neuron svaki put kad se GABA veže na GABA receptor. Propuštanjem kloridnih iona u neuron dolazi do nastanka inhibicijskog signala, tj. neuron se hiperpolarizira.
Vezanjem za tzv. "benzodiazepinsko vezno mjesto" na GABAA receptoru, benzodiazepini povećavaju afinitet vezanja GABA-e za receptor, odnosno povećavaju učestalost otvaranja kloridnog kanala. Drugim riječima - benzodiazepini pojačavaju inhibicijsko djelovanje GABA-e na središnji živčani sustav.

=== Prednosti u odnosu na barbiturate ===
* Benzodiazepini imaju veliku terapijsku širinu, odnosno mogu se primjenjivati u širokom rasponu doza.
* Manje su toksični u odnosu na barbiturate, imaju manje nuspojava i stupaju u manje interakcija s drugim lijekovima.
* Manji je rizik od fatalnog predoziranja.
* U slučaju predoziranja, postoji specifični antidot ([[flumazenil]]).

== Primjena ==
Koriste se za [[Simptomatska terapija|simptomatsko liječenje]] [[anksioznost]]i, [[Panični poremećaj|napadaja panike]], [[Nesanica|nesanice]], [[Epilepsija|epilepsije]], sindroma sustezanja od [[Alkoholizam|alkohola]] te bolova uzrokovanih mišićnom napetošću.
Pojedini benzodiazepini se koriste i kao uvod u [[Anestezija|anesteziju]].

Često se zloupotrebljavaju u nemedicinske svrhe radi postizanja učinka sličnog alkoholnoj intoksikaciji.

== Ovisnost ==

Glavni nedostatak ovih lijekova je izazivanje navike, što u slučaju dugotrajne i česte primjene može prijeći u [[ovisnost]]. Rizik od navikavanja i ovisnosti raste s dozom i trajanjem liječenja. To se osobito odnosi na osobe sklone zlouporabi alkohola i drugih [[Psihoaktivne droge|psihotropnih tvari]].

Jednom kad se razvije fizička ovisnost, nagli prekid uzimanja dovodi do simptoma sustezanja. Neki od mogućih simptoma su glavobolja, bolovi u mišićima, napetost, nemir, ukočenost i drhtanje ekstremiteta, preosjetljivost na svjetlost, buku i fizički dodir itd. Također, nagli prekid liječenja može dovesti i do povratka liječenih simptoma u pojačanom intenzitetu (tzv. ''rebound'' učinak) - npr. anksioznost, nesanica. U najtežim slučajevima ustezanje od benzodiazepina može dovesti do epileptičnih napadaja, kome i smrti.

Od prvog izvještaja o epileptičnom napadaju zbog ustezanja od benzodiazepina 1961. godine, uslijedile su mnoge prijave slučaja. Epileptični napadaji zbog ustezanja od benzodiazepina moguća su posljedica svih vrsta benzodiazepina, onih s kratkim, srednjim i dugim poluživotom, ako se naglo prekinu. Napadaji se obično javljaju kod pacijenata koji su dugo uzimali ove lijekove i u velikim dozama. Iako su napadaji prijavljeni i kod ljudi koji su uzimali benzodiazepina manje od 15 dana te u terapeutskoj dozi. Težina napadaja kreće se od jedne epizode do kome i smrti. Smanjivanje doze benzodiazepina može se postići brže u bolničkim uvjetima kod osoba koje uzimaju veliku dozu, ali mora se raditi sporije u ambulantnom okruženju kod korisnika terapijskih doza. [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21815323 Benzodiazepine withdrawal seizures and management PubMed]

== Kontraindikacije ==

Benzodiazepini su kontraindicirani kod bolesnika s [[Miastenija gravis|mijastenijom gravis]], teške respiratorne [[Insuficijencija|insuficijencije]] te [[Insuficijencija|insuficijencije]] jetre.

Istodobna primjena benzodiazepina s drugim depresorima središnjeg živčanog sustava (npr. [[Alkoholno piće|alkohol]]) pojačava njihov [[Sedativi|sedativni]] učinak, kao i rizik od '''respiratorne depresije''' (depresija disanja). 
Respiratorna depresija može biti po život opasno stanje te uzrokovati smrt zbog nedostatka [[kisik]]a.
Unatoč tome, predoziranje benzodiazepinima rijetko završava smrću. Kao antidot se koristi [[flumazenil]].

== Registrirani lijekovi u RH<ref>[https://mediately.co/hr/drugs] Mediately: "Cjelokupna baza podataka o lijekovima dostupnim u Hrvatskoj" (pristupljeno 17. svibnja 2019.)</ref> ==

*'''[[Anksiolitici]]'''
** [[Alprazolam]] (Helex, Misar, Xanax)
** [[Bromazepam]] (Lekotam, Lexaurin, Lexillium)
** [[Diazepam]] (Apaurin, Diazepam, Normabel)
** [[Oksazepam]] (Oksazepam, Praxiten)
** [[Lorazepam]] (Lorsilan)
*'''[[Hipnotici]]'''
** [[Midazolam]] (Dormicum, Midazolam)
** [[Nitrazepam]] (Cerson)
** [[Flurazepam]] (Fluzepam)
*'''[[Antikonvulzivi]]'''
** [[Klonazepam]] (Rivotril)

== Vidi još ==
*[[Depresori]]
*[[Psihofarmaci]]
*[[Barbiturati]]

== Izvori ==
{{Izvori}}

[[Kategorija:Farmakologija]]
[[Kategorija:Lijekovi]]
[[Kategorija:Kemija]]

Benzodiazepini - Povijest promjena

WikiSysop: Zamjena teksta - '' u ''

WikiSysop: Bot: Automatski unos stranica