WikiSysop: bnz

2022-05-13T10:00:59Z

bnz

←Starija inačica		Inačica od 13. svibanj 2022. u 10:00
Redak 1:		Redak 1:
	~~<!--'''Barbiturati'''-->~~[[Datoteka:Barbiturates_generic_numbered.svg\|minijatura\|desno\|220px\|Opća struktura barbiturata.]]		[[Datoteka:Barbiturates_generic_numbered.svg\|minijatura\|desno\|220px\|Opća struktura barbiturata.]]

	'''Barbiturati''' su skupina [[lijek]]ova koji djeluju kao [[depresori]] [[Središnji živčani sustav\|središnjeg živčanog sustava]], proizvodeći time širok spektar djelovanja, od blagog uspavljivanja do [[Anestezija\|anestezije]]. Neki se koriste i kao [[antikonvulzivi]].		'''Barbiturati''' su skupina [[lijek]]ova koji djeluju kao [[depresori]] [[Središnji živčani sustav\|središnjeg živčanog sustava]], proizvodeći time širok spektar djelovanja, od blagog uspavljivanja do [[Anestezija\|anestezije]]. Neki se koriste i kao [[antikonvulzivi]].

WikiSysop: Bot: Automatski unos stranica

2021-08-23T22:11:19Z

Bot: Automatski unos stranica

Nova stranica

[[Datoteka:Barbiturates_generic_numbered.svg|minijatura|desno|220px|Opća struktura barbiturata.]]

'''Barbiturati''' su skupina [[lijek]]ova koji djeluju kao [[depresori]] [[Središnji živčani sustav|središnjeg živčanog sustava]], proizvodeći time širok spektar djelovanja, od blagog uspavljivanja do [[Anestezija|anestezije]]. Neki se koriste i kao [[antikonvulzivi]].

== Povijest ==

Barbiturati su stari lijekovi. Prve je barbiturate sintetizirao još [[medicina u 1864.|1864]]. godine '''[[Adolph von Bayer]]''' i to na dan [[sv. Barbara|sv. Barbare]] ([[4. prosinca]]). Stoga je spoj dobiven [[Sinteza|sintezom]] [[Malonska kiselina|malonske kiseline]] i [[Urea|ureje]] na dan Sv. Barbare dobio naziv [[barbituratna kiselina]]. Godine [[1912.]] godine sintetiziran je [[fenobarbiton]] ([[fenobarbital]]) i ubrzo je primjećeno njegovo djelovanje na napadaj [[Epilepsija|epilepsije]].

== Kemija ==
[[Datoteka:Barbituric-acid-structural.svg|minijatura|desno|200px|'''Barbiturna kiselina''' - temeljni dio strukture barbiturata.]]

Barbiturati su derivati '''barbiturne kiseline'''. 

Sama barbiturna kiselina nije dovoljno lipofilna, stoga ne može proći krvno-moždanu barijeru i djelovati u [[Središnji živčani sustav|središnjem živčanom sustavu]].
Uvođenjem alkilnih i arilnih supstituenata na položaju 5 nastaju derivati barbiturne kiseline - barbiturati, koji su dovoljno lipofilni da se dostave do mjesta djelovanja.
 

=== Najvažniji predstavnici ===

{| Class = "wikitable"
|-
!Fenobarbital
!Metilfenobarbital
!Tiopental
|-
|[[Datoteka:Phenobarbital.svg|155px]]
|[[Datoteka:Methylphenobarbital.svg|145px]]
|[[Datoteka:Thiopental.svg|200px]]
|}

== Djelovanje ==

Slično [[benzodiazepini]]ma, barbiturati u malim dozama djeluju kao '''[[sedativi]]''' i '''[[anksiolitici]]''', a u većim djeluju i kao '''[[hipnotici]]'''.
U još većim izazivaju '''[[anestezija|anesteziju]]''', pa i [[smrt]] zbog depresije disanja. 
Također imaju '''[[Miorelaksansi|miorelaksirajuće]]''' i '''[[Antikonvulzivi|antikonvulzivno]]''' djelovanje, te izazivaju '''[[Anterogradna amnezija|anterogradnu amneziju]]'''.

Djelovanje barbiturata je znatno jače od benzodiazepina, kao i rizik od razvoja ovisnosti i fatalnog predoziranja.
U slučaju predoziranja ne postoji specifični antidot.
 
Barbiturati također '''induciraju [[Citokrom P-450|CYP450 enzime]]''' (skupina enzima koji sudjeluju u metabolizmu većinu lijekova) te tako mogu smanjiti djelovanje lijekova.

=== Mehanizam djelovanja ===

Mehanizam djelovanja barbiturata je višestruk:

1. Slično [[benzodiazepini]]ma, barbiturati djeluju kao '''pozitivni alosterički modulatori GABAA receptora'''. Drugim riječima - pojačavaju inhibicijsko djelovanje [[Gama-aminomaslačna kiselina|GABA-e]] na [[središnji živčani sustav]].
 GABAA receptor je spregnut s transmembranskim kanalom koji propušta kloridne ione u neuron svaki put kad se GABA veže na GABA receptor. Propuštanjem kloridnih iona u neuron dolazi do nastanka inhibicijskog signala, tj. neuron se hiperpolarizira. 
Vezanjem za tzv. "barbituratno vezno mjesto" na GABAA receptoru, barbiturati produljuju vrijeme zadržavanja kloridnog kanala u otvorenom stanju i time uzrokuju masivan utok kloridnih iona u neuron i posljedičnu jaku hiperpolarizaciju i umirenje neurona. Takav neuron daleko teže izbija nego onaj koji nije hiperpolariziran.

2. Za razliku od benzodiazepina, barbiturati pri višim dozama mogu izravno otvoriti kloridni kanal, odnosno mogu djelovati kao '''agonisti GABAA receptora'''.

3. Barbiturati također djeluju kao '''antagonisti AMPA i kainatnih receptora''' (blokiraju djelovanje [[glutamat]]a, glavnog ekscitacijskog neurotransmitera.)

== Primjena ==

Svojedobno su se koristili kao lijekovi kao [[anksiolitici]] i [[sedativi]], dok su danas uvelike zamijenjeni [[benzodiazepini]]ma.
 
Također su bili popularni kao lijek za samoubojstvo. 

Zbog brojnih zloporaba i velike opasnosti od smrtnih slučajeva zbog predoziranja oni se više ne koriste kao anksiolitici i sedativi ali je zadržana njihova upotreba kao '''antiepileptika''' i '''[[anestetik]]a'''.

Kao [[antiepileptici]] se koriste '''[[fenobarbital]]''' i '''[[metilfenobarbital]]'''. 
[[Primidon]] ([[dezoksifenobarbital]]) se također koristi kao [[antiepileptik]], iako on nije "pravi" barbiturat, nego derivat fenobarbitala.

'''[[Tiopental]]''' (tiopental-natrij) se koristi kao [[sredstvo za uvod u anesteziju|uvod]] u [[Anestezija|anesteziju]], ali je isto tako i jedna od komponenti "letalne injekcije" za izvršavanje [[smrtna kazna injekcijom|smrtne kazne]] (izaziva komu).

== Vidi još ==
* [[Psihofarmaci]]
* [[Depresori]]
* [[Benzodiazepini]]

{{Farmakologija}}
[[Kategorija:Lijekovi]]
[[Kategorija:Farmakologija]]

[[it:Acido barbiturico]]

Barbiturati - Povijest promjena

WikiSysop: bnz

WikiSysop: Bot: Automatski unos stranica